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包衣造粒机的现代使用
口服固体制剂包衣造粒的目的是缓控释放。缓控释放制剂的定义是一种给药后用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的剂型。
包衣造粒机的设计使用是为了抵抗胃中的弱酸环境,让药物在高pH值的肠液中开始溶解,崩解或释放药物。因此,口服固体制剂使用肠溶膜包衣的主要原因是:
1.保护制剂中的药物免受胃酸介质的破坏,提高活性成分的稳定性和生物利用度;
2.保护胃黏膜免受某些药物如非甾体抗炎药的刺激,从而减少出血或恶心的发生;
3.将药物递送到肠的下段用于特定位点的药物传递或局部作用。例如:肠溶膜包衣的美沙拉嗪片剂在肠末端和结肠中发挥局部抗炎作用。
目前,大部分肠溶包衣都使用合成聚合物作为包衣层的主要部分。这些通常称为多元酸的聚合物在结构上带有酸性官能团。因此,它们的溶解度表现出了pH依赖性,即在pH值较低的胃酸环境中不溶解,而在pH值较高的肠液中溶解。肠溶包衣常用的几种聚合物有:邻苯二甲酸乙酸纤维素,偏苯三酸乙酸纤维素,醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯,聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯和甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物。天然聚合物如虫胶和松香也有研究。
包衣造粒机是将包衣物料包裹素丸或素片,直接压片。在20世纪90年代末,日本化学有限公司率先提出另一种干法包衣技术,也称干粉包衣,既不添加任何溶剂,直接将聚合物衣料粉末和增塑剂在片芯或微丸上成膜。此技术得到许多国家研究人员的重视,被应用于多个领域。在药物对水和温度敏感的情况下,干法包衣无疑是很好的选择。
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